成果内容：布洛芬为解热镇痛非甾体抗炎药，用于治疗骨关节疼痛、肌肉疼痛、神经痛以及发 热症状等; 原料药全球年消费约为3万吨，是全世界最畅销的非处方药物之一。布洛芬的药理活性主 要来自右旋体，右旋布洛芬与等剂量布洛芬消旋体相比具有更高的疗效，较小剂量即可达到治疗作 用，在安全性和药代动力学特性方面明显优于布洛芬。 目前，右旋布洛芬均来自对布洛芬消旋体的拆分，存在拆分难度大、工艺复杂、效率低等问题。 因此，右旋布洛芬原料药价格约为布洛芬的4倍以上。 西北大学关正辉教授团队研发出烯烃不对称羰基化直接合成右旋布洛芬的新方法，该方法具有 合成路线短、效率高、反应清洁三废少等优势，有望大幅降低生产成本。右旋布洛芬的不对称合成 路线如下： 与现有其他方法对比如下：

1）转位重排法（主要为国内厂家在用，路线长、三废多）：

2）羰基化法（主要为巴斯夫公司在用，所需CO气压高、设备要求高）：

3）布茨法（主要为印度厂家在用，路现长、三废高）：

成果优势及用途：由于右旋布洛芬的高效性，右旋布洛芬全面取代布洛芬是未来的发展趋势， 目前存在的主要问题是生产成本和企业利润等的问题。本技术不仅具有与巴斯夫路线相同的优势（路 线短、三废少、环境友好等），所需的 CO 气压和反应温度均比巴斯夫路线更低（50 atm VS 巴斯夫 100 atm），更重要的是避免了消旋体拆分，可直接合成出右旋布洛芬。目前国产布洛芬原料药约 1.2 万吨-年，按照 10%份额的右旋布洛芬计算，国内每年将约 1200 吨-年的市场前景。因此，本技术具有广阔的市场前景。 另外，本技术中使用的一氧化碳是由二氧化碳与碳中和而来，与当前的双碳目标具有紧密的关 联关系，产业前景广阔。